多組分增溶質(zhì)的增溶:制劑中有多組分時(shí),對(duì)主藥的增溶效果取決于各組分與表面活性劑的相互作用;多種組分與主藥競(jìng)爭(zhēng)同一增溶位置,主藥的增溶量減少;某一組分吸附或結(jié)合表面活性劑分子,主藥的增溶量減少;某些組分也可擴(kuò)大膠束體積而增加主藥的增溶量。
增溶后的穩(wěn)定性:可能與膠束表面性質(zhì)、結(jié)構(gòu)和膠束締合體的反應(yīng)性、藥物本身的降解途徑、環(huán)境的pH、離子強(qiáng)度等多種因素有關(guān)。
溫度對(duì)增溶的影響:①影響膠束的形成②影響增溶質(zhì)的溶解③影響表面活性劑的溶解度;對(duì)于離子表面活性劑,溫度上升主要是增加增溶質(zhì)在膠束中的溶解度以及增加表面活性劑的溶解度。
krafft點(diǎn):離子表面活性劑在水中的溶解度隨溫度升高,當(dāng)至某一溫度時(shí),其溶解度急劇升高,該溫度稱(chēng)為krafft點(diǎn),?相對(duì)應(yīng)的溶解度即為該離子表面活性劑的臨界膠束濃度(CMC);krafft點(diǎn)是離子表面活性劑的特征值,krafft點(diǎn)越高,則CMC越小。krafft點(diǎn)亦是離子表面活性劑應(yīng)用溫度的下限,即只有高于krafft點(diǎn),表面活性劑才能更大程度地發(fā)揮作用。
起曇與曇點(diǎn):聚氧乙烯型非離子表面活性劑,溫度升高至某一溫度時(shí),其溶解度急劇下降并析出,溶液出現(xiàn)混濁,此現(xiàn)象稱(chēng)為起曇,此時(shí)溫度稱(chēng)為曇點(diǎn)(或濁點(diǎn))。在聚氧乙烯鏈相同時(shí),碳?xì)滏溤介L(zhǎng),濁點(diǎn)越低;在碳?xì)滏滈L(zhǎng)相同時(shí),聚氧乙烯鏈越長(zhǎng)則濁點(diǎn)越高。
表面活性劑毒性大小:一般是陽(yáng)離子型>陰離子型>非離子型。
表面活性劑的復(fù)配
適當(dāng)?shù)膹?fù)配體系在增溶、乳化、起泡等性能方面優(yōu)于單一表面活性劑體系,不適當(dāng)?shù)呐湮閷⑵茐谋砻婊钚宰饔谩?/p>
正、負(fù)離子表面活性劑的復(fù)配
在所有的表面活性劑混合體系中,正、負(fù)離子表面活性劑具有強(qiáng)的協(xié)同作用。一般認(rèn)為陽(yáng)離子表面活性劑和陰離子表面活性劑在水溶液中不能混合,兩者在水溶液中相互作用會(huì)產(chǎn)生沉淀或絮狀絡(luò)合物,從而產(chǎn)生負(fù)效應(yīng)甚至使表面活性劑失去表面活性。而研究發(fā)現(xiàn),由于陰、陽(yáng)表面活性離子間強(qiáng)烈的靜電作用,在一定條件下,正、負(fù)離子表面活性劑復(fù)配體系具有很高的表面活性,顯示出極大的增效作用。